Нольпаза лиофилизат: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Антисептическое кишечное и вяжущее средство.

Международное непатентованное наименование: Пантопрозол

Регистрационное удостоверение: ЛП-003081

Состав

Один флакон Нольпаза содержит:

Действующее вещество: Пантопразола натрия сесквигидрат в объеме 45,1 мг (в пересчете на пантопразол 40,0 мг)


Перечень вспомогательных веществ

Вспомогательные вещества: маннитол 140,0 мг, натрия цитрата дигидрат 5,0 мг, натрия гидроксид 1 N раствор q.s. до рН 11,3 – 11,7*

*соответствует около 0,02 мл маннитол 140,0 мг, натрия цитрата дигидрат 5,0 мг, натрия гидроксид 1 N раствор q.s. до рН 11,3 – 11,7*

Лекарственная форма Нольпаза

Лиофилизат

Описание формы

Нольпаза лиофилизат от белого до белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается спекание.

Классификация

Фармакотерапевтическая группа: антисептическое кишечное и вяжущее средство

Код АТХ: A02BC02 Ингибиторы протонового насоса

Фармакологические свойства

Пантопрозол, является ингибитором протонного насоса (H+/K+-АТФазы). Блокирует заключительную фазу секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию кислоты независимо от природы раздражителя.

Фармакодинамика

По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса пантопразол обладает более высокой химической стабильностью при нейтральном рН и меньшим потенциалом взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохромома Р450. Поэтому не наблюдалось клинически значимого взаимодействия между пантопразолом и другими лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 0,15 л/кг, клиренс – 0,1 л/ч/кг.

Период полувыведения (Т1/2) пантопразола – около 1 часа.

Было отмечено несколько случаев замедленной элиминации.

Фармакокинетика не зависит от кратности введения препарата и носит линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 80 мг как после приема внутрь, так и после внутривенного введения.

Степень связывания с белками плазмы крови составляет 98 %. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов, в основном почками (около 80 %), в небольшом количестве выводится через кишечник. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Т1/2 метаболита – около 1,5 часов.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Нарушение функции почек

При применении пантопразола у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек Т1/2 пантопразола является коротким. Диализируется только очень небольшая часть пантопразола. Не кумулирует.

Нарушение функции печени

У пациентов с циррозом печени (классы А и В по классификации Чайлд-Пью) значение Т1/2 увеличивается до 7-9 часов. Показатель площади под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается в 5-7 раз. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) увеличивается в 1,5 раза по сравнению с аналогичными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста небольшое увеличение AUC и Cmax не является клинически значимым.

Показания к применению 

•  Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)).
  
• Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т. е. неэрозивная рефлюксная болезнь – НЭРБ).
  
• Синдром Золлингера-Эллисона.
  
• Эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами.
  
• Лечение и профилактика стрессовых язв, а также их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).

Противопоказания

• Индивидуальная непереносимость к пантопразолу или  к любому из вспомогательных компонентов препарата Нольпаза,
  
• Одновременное применение с атазанавиром.
  
• Детский возраст до 18 лет.
  
• Беременность, период грудного вскармливания.
  

Противопоказания у детей

Лекарственный препарат Нольпаза противопоказан детям  до  18  лет (эффективность  и безопасность не установлены) 

Применение Нольпаза при беременности 

Препарат Нольпаза противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Нольпаза, инструкция по применению

Оптимальный режим дозирования определяет лечащий  врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Согласно действующей инструкции по применению к препарату Нольпаза лиофилизат, принимается внутривенно.

Внутривенное введение препарата должно осуществляться медицинским персоналом.
Внутривенное применение препарата Нольпаза рекомендуется только при невозможности приема внутрь и сроком не более 7 дней. 

При возникновении у пациента возможности приема внутрь внутривенное введение следует заменить приемом препарата Нольпаза, таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), эрозивный гастрит (в том числе, связанные с приемом НПВП) и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендованная суточная доза составляет 40 мг (1 флакон).

Инструкция при синдроме Золлингера-Эллисона

При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний рекомендованная суточная доза в начале лечения составляет 80 мг препарата Нольпаза внутривенно. В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена. 

В случае применения препарата Нольпаза в суточной дозе свыше 80 мг доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки. 

Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг, но не дольше чем необходимо для адекватного контроля кислотности.

При необходимости экстренного контроля кислотности начальная доза по 80 мг 2 раза, достаточна для снижения кислотного выброса в диапазоне менее 10 мЭкв/час в течение 1 часа у большинства пациентов.

Лечение и профилактика стрессовых язв и их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация)
Рекомендованная суточная доза составляет 80 мг. В случае применения препарата Нольпаза в суточной дозе свыше 80 мг, доза должна быть разделена и вводиться 2 раза в сутки. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.

Особые указания 

Применение пантопразола не рекомендуется для лечения легкой степени симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как диспепсия неврогенного генеза.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом при возникновении следующих симптомов:

• значимое непреднамеренное снижение массы тела;
  
• периодическая рвота;
  
• расстройство глотания;
  
  
• желудочно-кишечное кровотечение;
  
• анемия или мелена.
  

При подозрении или наличии язвы желудка перед началом лечения пантопразолом следует исключить возможность злокачественного новообразования, так как применение препарата Нольпаза может маскировать симптомы и отсрочить правильную постановку диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватную терапию, то необходимо провести дополнительное обследование.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени необходимо контролировать биохимические показатели сыворотки крови. При увеличении активности «печеночных» ферментов следует прекратить применение препарата.

При применении препаратов, снижающих кислотность желудочного сока, незначительно повышается риск развития желудочно-кишечных инфекций, возбудителями которых являются бактерии рода Salmonella spp., Campylobacter spp.

Взаимодействие  

Одновременное применение атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в день) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг однократно) у здоровых добровольцев приводило к существенному снижению биодоступности атазанавира. Всасывание атазанавира зависит от рН желудочно-кишечного тракта, поэтому пантопразол не должен применяться одновременно с атазанавиром.

Одновременное применение препарата Нольпаза® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка (например: кетоконазол, интраконазол, позаконазол и таких как эрлотиниб).

Препарат Нольпаза может применяться без риска негативного лекарственного взаимодействия:

• у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающих сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы «медленных» кальциевых каналов (нифедипин), бета-адреноблокаторы (метопролол);
  
• у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающих антациды, антибактериальные средства (амоксициллин, кларитромицин, метронидазол);
  
• у пациентов, принимающих контрацептивы для приема внутрь, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол;
  
• у пациентов, принимающих НПВП (диклофенак, напроксен, пироксикам);
  
• у пациентов с заболеваниями эндокринной системы, принимающих глибенкламид;
  
• у пациентов с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающих диазепам;
  
• у пациентов с эпилепсией, принимающих карбамазепин и фенитоин;
  
• у пациентов, принимающих непрямые антикоагулянты (варфарин и фенпрокумон) под контролем протромбинового времени и международного нормализованного отношения (МНО) в начале и по окончанию терапии, а также во время нерегулярного применения пантопразола;

Также отмечено отсутствие клинически значимого лекарственного взаимодействия с кофеином, этанолом, теофиллином.

Побочные действия

При применении пантопразола, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения в соответствии с показаниями и в рекомендованных дозах побочные эффекты возникают крайне редко. Наиболее частой нежелательной побочной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата. Диарея и головная боль наблюдаются примерно у 1 % пациентов.


Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

• агранулоцитоз;
  
• тромбоцитопения, 
• лейкопения, 
• панцитопения.
  

Нарушения со стороны нервной системы:

• головная боль, 
• головокружение;
  
• дисгевзия (нарушение вкуса).
  

Нарушения со стороны органа зрения:

•  нарушение зрения (затуманивание).
  

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• диарея, 
• тошнота/рвота, 
• вздутие живота и метеоризм, 
• запор, 
• сухость слизистой оболочки полости рта, 
• дискомфорт и боль в животе.
  

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

• интерстициальный нефрит.
  

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

• экзантема/кожная сыпь, 
• кожный зуд;
  крапивница, 
• ангионевротический отек;
  злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), 
• экссудативная многоформная эритема, 
• токсический эпидермальный некролиз, 
• фоточувствительность.
  

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

•  артралгия, 
• миалгия.
  

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

•  гиперлипидемия и повышение концентрации липидов (триглицеридов, холестеролов) в плазме крови, 
• изменение массы тела;
  гипонатриемия, 
• гипомагниемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

• тромбофлебит в месте введения;
  слабость, 
• повышенная утомляемость и недомогание;
  повышение температуры тела, 
• периферические отеки.
  

Нарушения со стороны иммунной системы:

•  повышенная чувствительность, 
• анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
  

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

• повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотранферазы (АСТ), 
• гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ)) в плазме крови;
  повышение концентрации билирубина в плазме крови;
  гепатоцеллюлярные повреждения, 
• желтуха.
  

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

•  гинекомастия.
  

Нарушения психики:

• нарушение сна;
  
• депрессия (включая обострения имеющихся расстройств);
  
• дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств);
  
• галлюцинации, 
• спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этому пациентов), а также обострение симптомов, 
• имевшихся до начала терапии.

Передозировка 

Случаев передозировки в результате применения препарата Нольпаза отмечено не было. Дозы пантопразола до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 мин и переносились хорошо.

В случае передозировки и только при появлении клинических проявлений проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Влияние на управление автотранспортом

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, так как возможно развитие головокружения и нарушение зрения.

Форма выпуска 

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг.

По 40 мг пантопразола во флаконе вместимостью 15 мл из бесцветного стекла (тип I), укупоренный цветной пробкой из хлорбутилкаучука, с обкаткой алюминиевым колпачком и закрытый цветной пластмассовой крышкой контроля первого вскрытия.

По 1, 5 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Инструкции для приготовления лекарственного средства и обращения с ним

Нет особых требований.

Срок годности Нольпаза

3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия хранения Нольпаза

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС, в оригинальной упаковке.

Срок хранения препарата после разведения 12 часов при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Условия продажи

Отпускают по рецепту.  

Цена Нольпаза, где купить

Цена Нольпаза лиофилизат в аптеках: от 235 рублей до 355 рублей.

Информация о производителе Нольпаза

Контакты КРКА

125212, г. Москва, Головинское шоссе, дом 5, корпус 1, 22 этаж, БЦ  «Водный» Tел.:   +7 495 981-10-95, +7 495 981-10-88 Факс:  +7 495 981-10-91

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!